乌帕替尼是一种选择性抑制剂类药，更具体地说，它是一种选择性JAK抑制剂。这种药物主要是通过抑制促炎细胞因子的释放，缓解特定疾病如类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎以及溃疡性结肠炎的炎症。
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(一)适应症
1.类风湿关节炎
乌帕替尼(RINVOQ)适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。
2.银屑病关节炎
乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的成人活动性银屑病关节炎。
3.特应性皮炎
乌帕替尼适用于成人和12岁及以上患有难治性、中度至重度特应性皮炎的儿童患者，这些患者的疾病不能通过其他全身药物(包括生物制剂)得到充分控制，或者不建议使用这些疗法。
4.溃疡性结肠炎
乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者的治疗。
5.克罗恩病
乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性克罗恩病成年患者的治疗。
6.强直性脊柱炎
乌帕替尼适用于治疗对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的成人活动性强直性脊柱炎。
7.非放射学轴型脊柱关节炎
乌帕替尼适用于对TNF阻滞剂治疗反应不足或不耐受的有客观炎症迹象的成人活动性非放射学轴型脊柱关节炎。
(二)用法用量
1.治疗开始前的评估
(1)在开始乌帕替尼治疗之前，考虑进行活动性和潜伏性结核病(TB)感染评估。如果为阳性，则在使用乌帕替尼之前需进行结核病治疗。
(2)根据临床指南进行病毒性肝炎筛查，不建议在活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者中使用乌帕替尼。
(3)对于淋巴细胞绝对计数低于500个细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数低于1000个细胞/mm³或血红蛋白水平低于8g/dL的患者，不建议使用乌帕替尼。
(4)不建议对严重肝功能损害的患者使用乌帕替尼(Child-PughC)。
(5)在开始治疗前核实有生殖潜力的女性的妊娠状况。
2.免疫接种
需根据现行免疫指南更新免疫接种。
3.用药管理
乌帕替尼片剂应随餐或不随餐口服。乌帕替尼片剂应整片吞下。乌帕替尼不应分开、粉碎或咀嚼。
4.推荐剂量
(1)类风湿关节炎
乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
(2)银屑病关节炎
乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
(3)特应性皮炎：
①12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成年人开始治疗时每日一次15毫克。如果没有达到足够的反应，考虑将剂量增加到30mg，每天一次。如果30mg剂量不能达到充分的反应，则停止乌帕替尼。使用维持反应所需的最低有效剂量。
②65岁及以上成人推荐剂量为15mg，每日一次。
(4)溃疡性结肠炎：
①成人患者诱导剂量：乌帕替尼的推荐诱导剂量为45mg，每日1次，连续8周。
②成人患者维持剂量：乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15mg，每日一次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。如果30mg剂量未达到足够的治疗反应，则停用乌帕替尼。使用维持反应所需的最低有效剂量。
(5)克罗恩病
①成人患者诱导剂量：乌帕替尼的推荐诱导剂量为45mg，每日一次，持续12周。
②成人患者维持剂量：乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15mg，每日一次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。如果30mg剂量未达到足够的治疗反应，则停止乌帕替尼。使用维持反应所需的最低有效剂量。
(6)强直性脊柱炎
乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
(7)非放射学轴型脊柱关节炎
乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
(8)肾功能损害患者
①类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和非放射学轴型脊柱关节炎：轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。
②特应性皮炎：对于严重肾功能损害患者[估计肾小球滤过率(eGFR)15至<30mL/min/1.73m²]，推荐剂量为15mg，每日一次。轻中度肾功能损害(eGFR≥30ml/min/1.73m²)患者无需调整剂量。乌帕替尼不推荐用于终末期肾病患者(eGFR<15mL/min/1.73m²)。
③溃疡性结肠炎：对于严重肾功能损害患者，推荐诱导剂量为30mg每日1次，持续8周，推荐维持剂量为15mg，每日1次。轻中度肾功能损害患者无需调整剂量。不推荐用于终末期肾病患者。
④克罗恩病：对于严重肾功能损害患者，推荐诱导剂量为30mg每日1次，连用12周，推荐维持剂量为15mg，每日1次。轻中度肾功能损害患者。无需调整剂量。药物不推荐用于终末期肾病患者。
(9)肝功能损害患者
乌帕替尼不推荐用于严重肝功能损害患者(Child-PughC)。
①类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射性中轴性脊柱炎：轻度或中度肝功能损害(ChildPughA或B)患者无需调整剂量。
②溃疡性结肠炎：对于轻度至中度肝功能损害的患者，推荐诱导剂量为30mg每日一次，持续8周，推荐维持剂量为15mg每日一次。
③克罗恩病：对于轻度至中度肝功能损害的患者，推荐剂量诱导剂量为30mg每日一次，持续12周，推荐维持剂量为15mg每日一次。
(10)药物相互作用引起的剂量调整
①类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射性轴性脊柱炎患者接受强效CYP3A4抑制剂的推荐剂量为15mg，每日一次。
②溃疡性结肠炎：接受强CYP3A4抑制剂治疗的溃疡性结肠炎患者的推荐剂量诱导剂量为30mg每日1次，持续8周。推荐维持剂量为15mg，每日一次。
③克罗恩病：接受强CYP3A4抑制剂的克罗恩病患者的推荐诱导剂量为30mg每日1次，持续12周。推荐维持剂量为15mg，每日一次。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
乌帕替尼禁忌用于已知对乌帕替尼或其任何辅料过敏的患者。微信号：haioushop03（长按复制添加好友）
(五)副作用
1类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、非影像学中轴性脊柱炎不良反应(≥1%)为上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮、头痛。
2.特应性皮炎
不良反应(≥1%)有:上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病。
3.溃疡性结肠炎
诱导或维持期间报告的不良反应(≥5%)为上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮、中性粒细胞减少、肝酶升高和皮疹。
4.克罗恩病
诱导或维持期间报告的不良反应(≥5%)为上呼吸道感染、贫血、发热、痤疮、带状疱疹和头痛。
(六)注意事项
1.严重感染
2.死亡率
3.恶性肿瘤和淋巴细胞增生性疾病
4.主要不良心血管事件
5.血栓形成
6.过敏反应
7.胃肠道穿孔
8.实验室检查异常
9.胚胎-胎儿毒性
10.疫苗接种
11.粪便中药物残留
(七)药物相互作用
1.强CYP3A4抑制剂
当乌帕替尼与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚)合用时，乌帕替尼暴露量增加，这可能增加乌帕替尼不良反应的风险。在乌帕替尼治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。
2.强CYP3A4诱导剂
当乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时，乌帕替尼暴露量减少，这可能导致乌帕替尼的治疗效果降低。不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。
(八)储存条件
储存和处理储存在2˚C至25˚C，需保存在原瓶中，以防止受潮。微信号：haioushop03（长按复制添加好友）
【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。
