卡马替尼是一种针对c-Met的小分子激酶抑制剂,主要用于治疗MET基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌的靶向药。
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(一) 适应症
卡马替尼适用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),根据FDA批准的测试,患者的肿瘤有一个突变,导致间质上皮转化(MET)外显子14跳过现象
(二)用法用量
1、推荐用量
(1)卡马替尼的推荐剂量为400mg,每日两次,可伴或不伴进食一起服用,服用时吞服整个药片,不要掰碎、压碎或咀嚼药片。
(2)如果患者漏服或呕吐了一剂药物,不要补服该剂,在预定时间服下一剂药物即可。
(三)适用人群
成人患者。孕妇、儿童患者、老年患者应在医生指导下选择是否用药。
(四)禁忌
尚不明确。
(五)副作用
最常见的不良反应是水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。微信号:haioushop03 (长按复制添加好友)
(六)注意事项
1.间质性肺病/肺炎(ILD)
2.肝中毒
3.胰腺毒性
4.过敏反应
5.光敏性风险
6.胚胎-胎儿毒性
(七)治疗效果
1.试验设计
临床进行了一项2期研究以评估卡马替尼对既往接受MET抑制剂治疗的患者的疗效,有MET扩增或MET外显子14跳跃改变的晚期NSCLC患者接受卡马替尼400mg,每日两次。
2.试验结果的设定
主要试验研究终点是客观缓解率,次要终点包括无进展生存期、疾病控制率、总生存期。
3.试验结果
卡马替尼组患者10%对卡马替尼取得客观缓解,疾病控制率为80%,中位无进展生存期和总生存期分别为5.5和11.3个月。
(八)药物相互作用
1.其他药物对卡马替尼的影响
(1)强CYP3A抑制剂
卡马替尼与CYP3A强抑制剂合用会增加卡马替尼的暴露量,这可能会增加卡马替尼不良反应的发生率和严重性,应密切监测CYP3A强抑制剂合用卡马替尼时的不良反应。
(2)强和中度CYP3A诱导剂
卡马替尼与强CYP3A诱导剂合用可减少卡马替尼暴露量,卡马替尼与中度CYP3A诱导剂合用也可能减少卡马替尼的暴露量。暴露量的减少可能会降低卡马替尼抗肿瘤活性,因此应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用。
2.卡马替尼对其他药物的影响
(1)CYP1A2底物
与卡马替尼合用增加了CYP1A2底物的暴露量,这可能会增加底物的不良反应出现几率。如果卡马替尼和CYP1A2底物的联合用药不可避免,最小浓度变化可能导致严重不良反应,则根据批准的处方信息减少CYP1A2底物剂量。
(2)P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物
与卡马替尼合用会增加P-gp底物和BCRP底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应出现几率。如果联合用药不可避免,根据批准的处方信息减少P-gp或BCRP底物的剂量。
(九)储存条件
将卡马替尼放在原包装中,储存在20-25℃的环境中,允许在15-30℃之间偏移,要注意防潮。首次开瓶6周后,丢弃剩余未使用的药片。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。微信号:haioushop03 (长按复制添加好友)