特泊替尼（Tepotinib）是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。特泊替尼（Tepotinib）抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。 2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂特泊替尼Tepmetko（tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 这一批准基于VISION的关键性2期临床试验的支持。总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。 试验结果显示，Tepmetko（特泊替尼）在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95%CI，6.9-NE）和11.1个月（95%CI，9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。 特泊替尼的不良反应 1、常见不良反应（≥5%）：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。 2、常见3级不良反应：周围性水肿（8%）、淀粉酶增加（2.3%）、ALT升高（2.3%）、腹泻（1.1%）、无力（1.1%）和AST升高（1.1%）。 3、其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加（4.6%）、疲劳（3.4%）、呕吐（3.4%）。 特泊替尼的注意事项 1、间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。 2、肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。 3、外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。 4、胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。 5、肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高（13.8%），肾功能不全（2.3%）和急性肾损害（1.5%）等不良反应。服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。
特泊替尼（Tepotinib）是一种低分子化物，作为受体酪氨酸激酶，具有抑制间质上皮转化因子（MET）的功能。通过抑制MET的磷酸化和下游信号转导，特泊替尼（Tepotinib）被认为对肿瘤生长有抑制作用。
2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂特泊替尼Tepmetko（tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
一批准基于VISION的关键性2期临床试的支持。共有152名携带METex14跳变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗，且不携带EGFR或ALK基因突变。
试验结果显示，Tepmetko（特泊替尼）在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95%CI，6.9-NE）和11.1个月（95%CI，9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。
特泊替尼的不良反应
1、常见不良反应（≥5%）：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。
2、常见3级不良反应：周围性水肿（8%）、淀粉酶增加（2.3%）、ALT升高（2.3%）、腹泻（1.1%）、无力（1.1%）和AST高（1.1%）。
3、其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加（4.6%）、疲劳（3.4%）、呕吐（3.4%）。
特泊替尼的注意事项
1、间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，需及时就医检查治疗。
2、肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼。使用前需检查肝功能，服药期间定期复查。
3、外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿、低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。若体重明显增加或出现呼吸困难等异常，应及时就医检查治疗。
4、胚胎-胎儿毒性：动物试验表明，特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。患者及伴侣在服药期间和停药一周内应采取有效避孕措施。
5、肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高（13.8%）、肾功能不全（2.3%）和急性肾损害（1.5%）等不良反应。使用前需检查肾功能，服药期间定期复查。
