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乐伐替尼是由卫材发现并开发的一种口服多激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。除正常细胞功能外，乐伐替尼还可抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关的其他激酶，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1-4、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET.
在同系小鼠肿瘤模型中，与任一药物单独给药相比，乐伐替尼联合抗PD-1单克隆抗体可减少肿瘤相关巨噬细胞的数量，增加活化的细胞毒性T细胞的数量，表现出更强的抗肿瘤活性。
目前，乐伐替尼已在超过70个国家（包括日本、中国、欧洲和亚洲的部分国家）获批单药用于甲状腺癌的治疗，并在美国获批单药用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗。此外，乐伐替尼已在超过70个国家（包括日本、美国、中国、欧洲和亚洲的部分国家）获批单药用于不可切除肝细胞癌的治疗。在超过60个国家（包括美国、欧洲和亚洲的部分国家），乐伐替尼还被批准与依维莫司联合使用，用于治疗既往曾接受过抗血管生成治疗的肾细胞癌患者。在欧洲，乐伐替尼以商品名Kisplyx上市，用于治疗肾细胞癌。
同时，乐伐替尼也在超过10个国家（包括美国、加拿大和澳大利亚）获批与帕博利珠单抗联合用药用于治疗既往接受全身治疗后出现疾病进展、不适合根治性手术或放疗的非微卫星高度不稳定（MSI-H）或错配修复缺陷型（dMMR）子宫内膜癌患者。该适应症的持续批准取决于确证性试验中临床获益的验证和描述。乐伐替尼在日本也被批准单药用于不可切除胸腺癌的治疗。
