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据悉，克唑替尼最初是作为MET抑制剂，如今已被批准为ALK阳性非小细胞肺癌的一线医治靶向药物物。 而14号外显子突变的MET变异大约占肺癌4%，体外实验显示MET突变对MET抑制剂敏感。
为了研究克唑替尼在晚后期MET 14号外显子突变的非小细胞肺癌患病者中的抗肿瘤活性和安全性，恶性肿瘤中心发起一项针对14号外显子突变的NSCLC患病者的研究(NCT00585195)：NSCLC患病者接受初始剂量250 毫克 BID的克唑替尼医治，通过实体瘤治疗效果评价标准(RECIST)对反应结果进行评估。
NSCLC患病者的中位年龄为68岁(59-87岁)，包括71%腺癌、18%肉瘤样的腺癌、6%腺鳞癌和6%鳞癌。RECIST评估的抗肿瘤活性证据显示，克唑替尼具有50%反应率。医治导致的不良反应(TRAEs)在82%患病者中发生，其中水肿(35%)、恶心(35%)、视觉障碍(29%)、心跳过缓(4%)、呕吐(24%)，绝大部分不良反应为1/2级。
综上所得，克唑替尼对MET 14号外显子突变的NSCLC有较好的抗肿瘤活性和广泛的不良反应容忍性，这一结论与之前报道的ALK阳性或ROS1重排的NSCLC的结果相吻合。克唑替尼已成为多种基因突变的一线靶向药物物。
