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厄达替尼是CYP3A4诱导剂和时间依赖性CYP3A4抑制剂。?如果与中效以上CYP2C9抑制剂合用,将会显著增加血药浓度,比如联用氟康唑(一种中效CYP2C9和CYP3A4抑制剂)时,厄达替尼的Cmax增加21%,AUC增加48%。?如果与强效CYP3A4抑制剂合用,将会增加血药浓度,比如联用伊曲康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)时,厄达替尼的Cmax增加5%,AUC增加34%。?如果与强效CYP2C9或CYP3A4诱导剂合用,比如利福平,将会显著降低血药浓度。
FDA在批准厄达替尼上市的时候,也批准了QIAGEN的therascreen?FGFRRGQRT-PCRKit作为伴随诊断试剂盒,可检出mUC患者肿瘤组织中存在的FGFR基因改变。除了目前批准的的伴随诊断试剂盒之外,莲和医疗的多款NGS产品的检测panel中包含了FGFR家族基因,可检出相关FGFR基因融合和点突变,提示厄达替尼获益。
厄达替尼的剂量和给药方法?※推荐剂量起始剂量为8mg每日一次,空腹或随餐口服,在第14天和第21天之间血磷水平低于5.5mg/dL目标值的患者,剂量增加至9mg每日一次,直至疾病进展或无法耐受。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。如果漏服,当日内可以按量补服,下次服药仍按照原间隔时间。
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