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厄达替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。
FDA在批准厄达替尼上市的时候,也批准了QIAGEN的therascreen?FGFRRGQRT-PCRKit作为伴随诊断试剂盒,可检出mUC患者肿瘤组织中存在的FGFR基因改变。除了目前批准的的伴随诊断试剂盒之外,莲和医疗的多款NGS产品的检测panel中包含了FGFR家族基因,可检出相关FGFR基因融合和点突变,提示厄达替尼获益。
服用厄达替尼的禁忌:对厄达替尼和厄达替尼的药物成分过敏的患者以及孕妇禁用。厄达替尼的注意事项:1、高磷血症76%的患者使用厄达替尼血清磷酸盐超过正常值上限,中位发生时间20天。32%的患者需要使用降磷药物。如果患者的血磷超过5.5mg/dL,应进行药物剂量方案调整。2、眼部疾病厄达替尼可导致中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离,临床症状表现为视力模糊、视觉漂浮物或视疲劳,发生比例25%(3级3%),中位发生时间50天,13%患者缓解,至临床截止仍有13%的患者患有该疾病。9%的患者因此暂停厄达替尼,14%的患者减量,3%的患者永久停用厄达替尼。干眼症发生比例28%(3级6%),如果需要,使用滴眼剂。
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