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普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂,商品名为Iclusig。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。其适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。适应症是根据反应率。没有用Iclusig的试验证明改善疾病相关症状或增加生存。
普纳替尼(Ponatinib)治疗白血病有显著的治疗效果,研究共纳入51名患者,中位随访20.9个月(14.9-25.2),43名患者初始剂量为45mg/天,8名患者的初始剂量为30mg/天,43/46(94%)名可评估患者在6个月时达到完全细胞遗传学缓解。
临床试验PACE试验中评估了普纳替尼在CML和费城染色体阳性ALL患者中对达沙替尼(Sprycel)或尼罗替尼(Tasigna)耐药或不耐受或T315I突变的疗效和安全性。试验纳入共449名接受过2到3次TKI治疗CP-CM的患者用起始剂量为45mg / d的普纳替尼治疗。
普纳替尼(Ponatinib)目前还没有在中国大陆上市,所以在国内无法进行购买,不过普纳替尼已经在中国香港上市了,规格为45mg*30片,价格在13400左右,
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