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Ponatinib普纳替尼(Iclusig,ARIAD Pharmaceuticals)是第三代结构指导的,合理设计的TKI,旨在通过避免与315I侧链的相互作用来克服T315突变的抗性。
与伊马替尼相似,波纳替尼靶向Abl激酶的非活性构象。它的基本结构特征是嘌呤和甲基苯基之间的三碳-碳键(乙炔键),能够容纳Isl侧链而没有空间位阻。
具有改变的乙炔基连接子的Ponatinib衍生物在细胞论文中对T315I的活性明显降低,突出了这一地区的意义。重要的是,当Thr突变为Isl时,氢键得以维持。
普纳替尼在孟加拉有仿制药售卖,价格比原研药便宜很多很多,大概一个月花费在6000元人民币左右,患者可以自己去孟加拉药厂进行购买
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